聚乙二醇已是目前常用的藥用輔料,在藥物遞送、藥物緩釋、細胞培養、組織工程和表面官能化等生物學研究中應用廣泛,一般分子量小于20000 g/mol的材料稱為PEG。將PEG偶聯到藥物分子表面時,可改變藥物分子的溶解性、形成空間屏障減少酶解,具有減毒、降低免疫原性、延長半衰期、改變組織分布提高靶向部位濃度等突出優點,是藥物長效化的主流解決方案。
PEG的性質隨著聚合度的增大而變化,常用聚乙二醇為PEG 200-PEG 8000,其中分子量200~600在常溫下,產品形態為液體,而隨著聚合度的增大,逐漸趨于半固體狀,由無色粘稠狀膏體過渡為蠟狀固體再變為片狀或粉末狀固體。按照純度差異可分為醫藥級,化妝品級,食品級和工業級等幾種系列,常用于制藥、食品和化妝品制劑中。

各分子量PEG在行業中的應用
PEG 200可作為不溶性薄膜衣材中致孔劑的水溶性載體,在日用化學工業中用作保濕劑、無機鹽增溶劑、粘度調節劑等。在個人護理用品中可以改善膚感,降低抗刺激物質自由基的傷害,還可以在皮膚表面形成保護屏障,防止水份蒸發。此外還能降低或預防皮膚的氧化性傷害。
PEG 400常用來做軟膠囊,由于PEG 400為液體、與各種溶劑廣泛相容,是很好的溶劑和增溶劑,被廣泛用于液體制劑,如口服液、滴眼液等;此外還可用來配制油膏乳劑軟膏等,用于不含羧甲基纖維cmc的牙膏配方中,保持牙膏中的水分濃度、提高膏體粘度穩定性、產品穩定性。
PEG 200-PEG 600可提高難溶性藥物的溶解度,且可保持水溶液中不穩定藥物的穩定性,可用作注射用溶劑。PEG 400、PEG 600、PEG 800用作醫藥及化妝品的基質,其中PEG 600可加入金屬加工中的電解液中,增強金屬表面的光澤;此外PEG 400-PEG 1000在不同金屬鹽類參與的反應中常用作催化劑。由于PEG的鏈狀結構可折疊成不同大小的空穴,鏈節可以折疊成螺旋狀并自由滑動的鏈,形成類似冠醚的形狀,因而它能與不同大小的金屬離子絡合而進行相轉移催化反應。
PEG 1000、PEG 1500在醫藥、紡織、化妝品領域用作基質或潤滑劑、柔軟劑,在涂料和橡膠行業中可以用作分散劑;PEG 2000、PEG 3000用于金屬加工鑄模劑、沖壓或成型的潤滑劑以及造紙工業中的潤滑劑等;PEG 1450、PEG 3350適合用來做膏劑、栓劑、霜劑。使用PEG基質的栓劑比傳統油脂基質的刺激小。
PEG 4000、PEG 6000、PEG 8000在醫藥工業中作為賦形劑,常用作軟膏基質,栓劑基質,分散劑,乳化劑,片劑制造等。高分子量PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑,防止糖衣片劑之間粘結和與藥瓶之間粘接。在橡膠制品中,中分子量PEG 4000好加工不易析出,和橡膠相容性好,具有良好的潤滑作用,使制品表面更光滑。
PEG 10000可作為滴丸制劑中的基質,在中藥制劑顆粒制粒過程中充當粘合劑,可作為載體用于速釋膠囊的制備,還可作為表面活性劑參與納米晶的制備[1]。
PEG 20000可用于蛋白質透析和修飾,將活化的PEG 20000與蛋白質分子相偶聯,可改變蛋白質的空間結構,增加化學穩定性,提高抵抗蛋白酶水解的能力,降低免疫原性和毒性,延長體內半衰期,降低血漿清除率等。在醫藥、化妝品工業生產中用作基質,起調節粘度、熔點的作用,對藥物釋放、藥物緩釋效果明顯。在合成鋰電池正極材料磷酸鐵鋰中作碳源對磷酸鐵鋰進行碳包覆以改善材料的電子導電率。
不同分子量聚乙二醇產品
貨號 | 中文品名 | 英文品名 |
PEG 200 | Polyethylene glycol 200 | |
PEG 300 | Polyethylene glycol 300 | |
PEG 400 | Polyethylene glycol 400 | |
PEG 600 | Polyethylene glycol 600 | |
PEG 1000 | Polyethylene glycol 1000 | |
ACH0053A | PEG 1450 | Polyethylene glycol 1450 |
ACH0036D | PEG 1500 | Polyethylene glycol 1500 |
PEG 2000 | Polyethylene glycol 2000 | |
ACH0038A | PEG 3350 | Polyethylene glycol 3350 |
PEG 4000 | Polyethylene glycol 4000 | |
PEG 6000 | Polyethylene glycol 6000 | |
PEG 8000 | Polyethylene glycol 8000 | |
PEG 10000 | Polyethylene glycol 10000 | |
PEG 20000 | Polyethylene glycol 20000 |
參考文獻
[1] 劉菁,吳燕,李華龍. 頂空氣相色譜法測定聚乙二醇10000中的環氧乙烷與二氧六環. 中國藥品標準,2017,18(2):117-119.
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聚乙二醇已是目前常用的藥用輔料,在藥物遞送、藥物緩釋、細胞培養、組織工程和表面官能化等生物學研究中應用廣泛,一般分子量小于20000 g/mol的材料稱為PEG。將PEG偶聯到藥物分子表面時,可改變藥物分子的溶解性、形成空間屏障減少酶解,具有減毒、降低免疫原性、延長半衰期、改變組織分布提高靶向部位濃度等突出優點,是藥物長效化的主流解決方案。
PEG的性質隨著聚合度的增大而變化,常用聚乙二醇為PEG 200-PEG 8000,其中分子量200~600在常溫下,產品形態為液體,而隨著聚合度的增大,逐漸趨于半固體狀,由無色粘稠狀膏體過渡為蠟狀固體再變為片狀或粉末狀固體。按照純度差異可分為醫藥級,化妝品級,食品級和工業級等幾種系列,常用于制藥、食品和化妝品制劑中。

各分子量PEG在行業中的應用
PEG 200可作為不溶性薄膜衣材中致孔劑的水溶性載體,在日用化學工業中用作保濕劑、無機鹽增溶劑、粘度調節劑等。在個人護理用品中可以改善膚感,降低抗刺激物質自由基的傷害,還可以在皮膚表面形成保護屏障,防止水份蒸發。此外還能降低或預防皮膚的氧化性傷害。
PEG 400常用來做軟膠囊,由于PEG 400為液體、與各種溶劑廣泛相容,是很好的溶劑和增溶劑,被廣泛用于液體制劑,如口服液、滴眼液等;此外還可用來配制油膏乳劑軟膏等,用于不含羧甲基纖維cmc的牙膏配方中,保持牙膏中的水分濃度、提高膏體粘度穩定性、產品穩定性。
PEG 200-PEG 600可提高難溶性藥物的溶解度,且可保持水溶液中不穩定藥物的穩定性,可用作注射用溶劑。PEG 400、PEG 600、PEG 800用作醫藥及化妝品的基質,其中PEG 600可加入金屬加工中的電解液中,增強金屬表面的光澤;此外PEG 400-PEG 1000在不同金屬鹽類參與的反應中常用作催化劑。由于PEG的鏈狀結構可折疊成不同大小的空穴,鏈節可以折疊成螺旋狀并自由滑動的鏈,形成類似冠醚的形狀,因而它能與不同大小的金屬離子絡合而進行相轉移催化反應。
PEG 1000、PEG 1500在醫藥、紡織、化妝品領域用作基質或潤滑劑、柔軟劑,在涂料和橡膠行業中可以用作分散劑;PEG 2000、PEG 3000用于金屬加工鑄模劑、沖壓或成型的潤滑劑以及造紙工業中的潤滑劑等;PEG 1450、PEG 3350適合用來做膏劑、栓劑、霜劑。使用PEG基質的栓劑比傳統油脂基質的刺激小。
PEG 4000、PEG 6000、PEG 8000在醫藥工業中作為賦形劑,常用作軟膏基質,栓劑基質,分散劑,乳化劑,片劑制造等。高分子量PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑,防止糖衣片劑之間粘結和與藥瓶之間粘接。在橡膠制品中,中分子量PEG 4000好加工不易析出,和橡膠相容性好,具有良好的潤滑作用,使制品表面更光滑。
PEG 10000可作為滴丸制劑中的基質,在中藥制劑顆粒制粒過程中充當粘合劑,可作為載體用于速釋膠囊的制備,還可作為表面活性劑參與納米晶的制備[1]。
PEG 20000可用于蛋白質透析和修飾,將活化的PEG 20000與蛋白質分子相偶聯,可改變蛋白質的空間結構,增加化學穩定性,提高抵抗蛋白酶水解的能力,降低免疫原性和毒性,延長體內半衰期,降低血漿清除率等。在醫藥、化妝品工業生產中用作基質,起調節粘度、熔點的作用,對藥物釋放、藥物緩釋效果明顯。在合成鋰電池正極材料磷酸鐵鋰中作碳源對磷酸鐵鋰進行碳包覆以改善材料的電子導電率。
不同分子量聚乙二醇產品
貨號 | 中文品名 | 英文品名 |
PEG 200 | Polyethylene glycol 200 | |
PEG 300 | Polyethylene glycol 300 | |
PEG 400 | Polyethylene glycol 400 | |
PEG 600 | Polyethylene glycol 600 | |
PEG 1000 | Polyethylene glycol 1000 | |
ACH0053A | PEG 1450 | Polyethylene glycol 1450 |
ACH0036D | PEG 1500 | Polyethylene glycol 1500 |
PEG 2000 | Polyethylene glycol 2000 | |
ACH0038A | PEG 3350 | Polyethylene glycol 3350 |
PEG 4000 | Polyethylene glycol 4000 | |
PEG 6000 | Polyethylene glycol 6000 | |
PEG 8000 | Polyethylene glycol 8000 | |
PEG 10000 | Polyethylene glycol 10000 | |
PEG 20000 | Polyethylene glycol 20000 |
參考文獻
[1] 劉菁,吳燕,李華龍. 頂空氣相色譜法測定聚乙二醇10000中的環氧乙烷與二氧六環. 中國藥品標準,2017,18(2):117-119.
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