貝達(dá)喹啉

  • 別名：(1R,2S)-1-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-4-(二甲基氨基)-2-(萘-1-基)-1-苯基丁-2-醇;TMC-207;(1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol;843663-66-1;貝達(dá)喹啉;Bedaquiline
  • 編碼：DJA0220A
  • 級別：
  • 簡介：貝達(dá)喹啉（Bedaquiline）是一種新型的二芳基喹啉類抗結(jié)核藥物
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基礎(chǔ)信息

中文名貝達(dá)喹啉
英文名(1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol
CAS號(hào)843663-66-1

產(chǎn)品介紹

一、基本信息

貝達(dá)喹啉（Bedaquiline）是一種新型的二芳基喹啉類抗結(jié)核藥物，由美國強(qiáng)生公司研發(fā)，2012年12月獲美國FDA加速審批通過，用于治療耐藥結(jié)核病，為全球結(jié)核病防治帶來了新的希望。

二、作用機(jī)制

貝達(dá)喹啉主要作用于結(jié)核分枝桿菌的ATP合成酶。ATP合成酶是結(jié)核分枝桿菌能量代謝過程中的關(guān)鍵酶，負(fù)責(zé)催化ATP的合成，為細(xì)菌的生長、繁殖等生命活動(dòng)提供能量。貝達(dá)喹啉能夠與ATP合成酶的c亞基結(jié)合，抑制質(zhì)子泵功能，從而干擾ATP的合成。這種獨(dú)特的作用機(jī)制與傳統(tǒng)抗結(jié)核藥物不同，不僅對處于對數(shù)生長期的結(jié)核分枝桿菌具有殺菌作用，對休眠期的結(jié)核分枝桿菌也有一定的殺菌活性，這使得它在治療耐藥結(jié)核病方面具有重要意義。

三、抗菌活性與耐藥性

1. **抗菌活性**：貝達(dá)喹啉對結(jié)核分枝桿菌具有強(qiáng)大的抗菌活性，尤其是對耐多藥結(jié)核分枝桿菌（MDR - TB）和廣泛耐藥結(jié)核分枝桿菌（XDR - TB）。臨床研究表明，在聯(lián)合其他抗結(jié)核藥物治療時(shí)，貝達(dá)喹啉能夠顯著提高痰菌轉(zhuǎn)陰率，縮短治療療程，改善患者的預(yù)后。

2. **耐藥性**：盡管貝達(dá)喹啉是一種新型抗結(jié)核藥物，但隨著其臨床應(yīng)用的增加，耐藥問題也逐漸顯現(xiàn)。目前已發(fā)現(xiàn)一些與貝達(dá)喹啉耐藥相關(guān)的基因突變，主要集中在編碼ATP合成酶的基因區(qū)域。然而，與傳統(tǒng)抗結(jié)核藥物相比，貝達(dá)喹啉的耐藥發(fā)生率相對較低，且與其他抗結(jié)核藥物之間無交叉耐藥性，這使得它在耐藥結(jié)核病的治療中仍具有重要地位。

質(zhì)量指標(biāo)

MSDS

相關(guān)資料

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